5 分钟2025年全球药品销售市场迎来大反转，GLP-1两款药物双双击败K药登顶全球药王。礼来的GLP-1药物替尔泊肽2025年销售365亿美金，同期诺和诺德的司美格鲁肽销售额361亿美金，打破默沙东的PD-1药物Keytruda 2025年刚创造的316.8亿美金的历史最高销售额，虽然K药也在增长，但仍然挡不住全球人民追求美丽身材的步伐。
尽管GLP-1药物已经封神，但受限于多肽药物复杂的合成工艺与注射给药的依从性门槛，该赛道仍存在巨大的技术迭代空间。
虽然口服司美格鲁肽已率先上市，但其苛刻的服用要求和受限的生物利用度，并未彻底填满市场需求。目前，包括小分子GLP-1在内的后继者们正加速入局，意图通过更优的成本结构与给药便利性，在这一千亿级赛道中重塑竞争格局。
如下整理的临床阶段口服GLP-1在研药物列表：
口服GLP-1药物的研发的两大技术阵营
-
以诺和诺德为代表的口服肽类改良路线。内源性GLP-1是一种多肽，极易被胃酸及消化道酶降解，诺和诺德的一篇文章中曾经细说：“在胃酸环境下，多肽类药物和牛排没有区别”。为了解决这一问题，诺和诺德于2020年11月以约18亿美元的总价收购Emisphere Tech，获得了其拥有的专利技术——Eligen® SNAC口服递送技术。这项技术使得司美格鲁肽等生物制品能够以口服片剂形式服用，成功实现了司美格鲁肽的口服递送（Rybelsus和Wegovy Pill）。
-
以礼来代表的小分子激动剂路线。小分子药物具有较高的口服生物利用度，且可以通过传统的化学合成工艺大规模生产 。
中国企业在这条赛道上也积极布局。华东医药、恒瑞、德睿智药、闻泰医药对应管线均已进入临床3期。
交易方面，阿斯利康从中国诚益生物引进AZD5004 (ECC5004)，首付款1.85亿美元，目前正在开展2期临床。
罗氏通过27亿美元收购Carmot Therapeutics强势回归代谢赛道，获得其核心资产CT-996，为了避免专利风险，并于2026年1月向硕迪生物支付1亿美元以获取相关专利授权，显示了罗氏推进该项目的决心 。
2025年12月，辉瑞以1.5亿美元首付款及高额里程碑付款，从复星医药子公司（YaoPharma）引进了小分子GLP-1RA YP05002的全球权益。
